10月31日下午，执业药师《药学专业知识一》即将开考。药理学与药代动力学作为历年考试的重中之重，占据了极大的分值比重。本文结合最新考纲与高频考点，为您梳理体内过程、药代模型、受体作用及生物利用度等核心考点，建议考生收藏背诵。
一、引言：抓住药动学与药效学，拿下《药一》 距离执业药师《药学专业知识一》开考时间紧迫。在整个科目中，药物的体内过程（药代动力学）与药物对机体的作用（药效学）是基础中的基础，也是历年A型、C型题的必考区域。本文采用结构化整理方式，帮助大家快速理清脉络，精准抢分。
二、核心考点拆解与速记
- 药物的体内过程：吸收、分布、代谢与排泄
药物的体内过程分为吸收、分布、代谢和排泄四个环节。
吸收与首过效应：生物利用度分为绝对（对比静注）和相对（对比参比制剂）。口服药物经肝脏代谢灭活导致进入体循环药量下降，称为首过效应。可通过改用舌下、直肠或经皮给药来规避。
分布：表观分布容积（Vd）反映药物分布的广度；血浆蛋白结合率高则游离药物少；血脑屏障会阻挡多数药物入脑。
代谢与酶的影响：主要场所是肝脏，分为I相（氧化、还原、水解）和II相（结合反应）。CYP450是I相主要酶。酶诱导剂（如苯巴比妥、利福平）会加快代谢降低药效；酶抑制剂（如西咪替丁、酮康唑）会减慢代谢，导致血药浓度升高易中毒。
排泄：主要经肾脏排泄。多次给药通常需要约5个半衰期达到稳态血药浓度。记忆口诀：“半衰期浓度半；首过肝脏药效减；诱导增酶抑酶减”。
- 药代动力学模型与参数计算
单室模型静脉注射：半衰期
t
1
/
2
=
0.693
/
k
t
1/2
=0.693/k，且与给药剂量无关（一级动力学特征）。表观分布容积
V
d
=
X
0
/
C
0
V
d
=X
0
/C
0
；清除率
C
l
=
k
⋅
V
d
Cl=k⋅V
d
。
稳态与消除：多次给药4-5个半衰期达稳态；停药后4-5个半衰期药物基本消除。
静脉滴注：稳态坪浓度
C
s
s
k
0
/
(
k
⋅
V
d
)
C
ss
=k
0
/(k⋅V
d
)。达稳态时间仅由半衰期决定，与滴速无关。若要快速起效，可先给予负荷剂量，再持续滴注。
- 药物对机体的作用：受体与不良反应
受体结合：需同时具备亲和力（结合）和内在活性（激活起效）。激动药两者皆有；拮抗药有亲和力无内在活性；部分激动药亲和力强但内在活性弱。
量效关系：效能指最大效应（天花板高度）；效价强度指等效所需剂量。
不良反应分型：A型反应（剂量相关、可预测，如副作用）；B型反应（剂量无关、难预测，如变态反应）。长期用药骤然停药易引发反跳反应。
竞争性与非竞争性拮抗：竞争性拮抗药量效曲线平行右移，最大效应不变（如阿托品）；非竞争性拮抗药最大效应下降。
- 生物利用度与药物理化性质
生物利用度：绝对生物利用度受首过效应影响；相对生物利用度常用于仿制药等效性评价。评价指标包含AUC（程度）、Cmax、Tmax（速度）。
理化性质与吸收：脂水分配系数（logP）适中（1-3）吸收最好。分子型（非解离）易跨膜，弱酸在胃吸收好，弱碱在小肠吸收好。氢键供体越多透膜越差；极性表面积（PSA）越小透膜越好。
类药五规则：分子量≤500，logP≤5，氢键供体≤5，氢键受体≤10。违反≥2项提示口服吸收差。
三、结语与考后估分预告
掌握以上药理学与药代动力学核心逻辑，相信大家在考场上能更加游刃有余。请务必在考前将记忆口诀多过几遍。
【特别提醒】：10月31日16:00本场考试结束后，我们将第一时间发布回忆版真题，并开启在线估分系统。您可以通过下载“易小考App”或微信小程序搜索“易小考万人估分”，第一时间对答案、预估成绩，做到心中有数！